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β受体阻滞剂是一类竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β受体激动药效应的药物。其根据受体选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂；根据溶解性不同，可分为脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂、水脂双溶性β受体阻滞剂；根据是否具有内在拟交感活性，可分为有内在拟交感活性的β受体阻滞剂、无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。β受体阻滞剂可拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活，且还降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性及保护心血管系统。临床可用于高血压、心律失常、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、甲亢、青光眼、偏头痛等。
β受体阻滞剂的分类
①非选择性β受体阻滞剂
如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。可竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，可增加周围动脉血管阻力。
②选择性β1受体阻滞剂
如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔。能特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。
③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂
如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔、塞利洛尔。通过阻断α1受体而产生周围血管舒张作用。奈必洛尔通过激动β3受体而增强一氧化氮的释放，产生周围血管舒张作用。塞利洛尔可拮抗β1受体、激动β2受体、较弱拮抗α2受体而扩血管。
④脂溶性β受体阻滞剂
如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔，组织穿透力强，易进入中枢神经系统。
⑤水溶性β受体阻滞剂
如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
⑥水脂双溶性β受体阻滞剂
如比索洛尔、阿罗洛尔。既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。
⑦有内在拟交感活性的β受体阻滞剂
内在拟交感活性（ISA）指有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA。有ISA活性的β受体阻滞剂引起心脏抑制和诱发哮喘的作用较弱。有ISA的药物如吲哚洛尔、拉贝洛尔、塞利洛尔。
⑧无内在拟交感活性的β受体阻滞剂
如普萘洛尔、噻吗洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔等。
注：一般认为，有血管扩张作用、选择性较高、有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合高血压治疗。
β受体阻滞剂的注意事项
①心血管系统
β受体阻滞剂可减慢心率、抑制异位起搏点自律性、减慢传导和增加房室结不应期，可引起严重心动过缓和房室传导阻滞，主要见于窦房结和房室结功能已受损者，罕见于高交感活性状态如急性心肌梗死（AMI）静脉用药或慢性HF口服用药。β受体阻滞剂可致直立性低血压、眩晕及站立不稳等。
②代谢系统
糖代谢过程与β2受体有关，激动β2受体，可使肝糖原、肌糖原分解增加。β受体阻滞剂对正常人血糖水平无直接影响，但可减慢使用胰岛素后血糖水平的恢复速度。1型糖尿病者使用非选择性β受体阻滞剂后会掩盖低血糖的一些症状如震颤、心动过速等，但低血糖的其他症状如出汗依然有。
选择性β1受体阻滞剂可特异性地阻断β1受体，对β2受体作用较弱，糖尿病者若选用可谨慎选用小剂量高选择性β1受体阻滞剂，但需注意随剂量加大，其选择性β1受体作用将会降低，不良反应与非选择性药物相似，可掩盖低血糖症状。
α1/β受体阻滞剂可阻滞β受体和α1受体，能部分抵消彼此的不良反应，如减轻因α1受体阻断引起的反射性心动过速；减少或消除由β受体阻断而致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常。因而其有扩血管、降低周围血管阻力、减少心搏出量、抑制肾素释放的作用，同时又有抑制反射性心动过速、改善胰岛素抵抗、不加重脂代谢紊乱等优点。
注意：反复低血糖发作者慎用β受体阻滞剂，以免掩盖低血糖症状。
此外，有研究报道卡维地洛可减少HF者的新发糖尿病比例。
③呼吸系统
β2受体主要分布在支气管和血管平滑肌，非选择性的β受体阻滞剂可阻断β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作，因此禁用于哮喘或支气管痉孪性慢性阻塞性肺病（COPD）。
选择性β1受体阻滞剂可选择性作用于β1受体，对β2受体作用较弱，增加呼吸道阻力的作用较弱，且β受体阻滞剂对慢阻肺者可能有心肺双重保护作用，因此高度选择性β1受体阻滞剂可用于无哮喘慢阻肺者。
支气管哮喘病史者若使用β受体阻滞剂治疗时，可谨慎选用选择性β1受体阻滞剂，但严格控制用量，因其随剂量加大，选择性β1受体作用将会降低。
④中枢神经系统
β受体阻滞剂的中枢神经系统不良反应为疲劳、乏力、倦怠感、头痛、头重、睡眠紊乱（失眠、嗜睡、噩梦、多梦等）、压抑、忧郁及抑郁等。
脂溶性高的β受体阻滞剂多见，水溶性的β受体阻滞剂较为少见，可能与脂溶性高的药物易通过血脑屏障有关。此外疲劳可能与骨骼肌血流减少有关，也可能与中枢作用有关。
⑤性功能
部分患者可出现或加重性功能障碍。
⑥肢端循环障碍
β受体阻滞剂阻断血管β2受体，α受体失去β2受体拮抗从而减少组织血流，可出现肢端发冷、发绀、皮肤苍白、脉搏消失，可引起雷诺综合征，加重间歇性跛行，且伴严重外周血管疾病者病情恶化，严重甚至可致脚趾溃烂和坏死等。外周血管疾病者，特别是合并外周动脉狭窄和闭塞的糖尿病肾病者，及末梢血循环障碍者如雷诺氏综合征、间歇性跛行等应慎用。
有血管扩张作用的β受体阻滞剂或选择性β1受体阻滞剂此种不良反应不明显。
⑦撤药综合征
发生于长期使用β受体阻滞剂后突然停药，表现为高血压、头痛、焦虑、心律失常和心绞痛恶化等，与长期治疗中β受体敏感性上调有关。
若需停用β受体阻滞剂，应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每2-3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4d。若出现症状，建议更缓慢地撤药。
若手术前需停用，须至少在48h前，但毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病）和嗜铬细胞瘤术前不能停药。
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本文作者：高丽丽
排版编辑：姜康
大连医科大学级药学专硕
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